Ефект розвивається через 1-5 хв після нанесення на слизові оболонки або шкіру та зберігається 30-60 хв.
Тривалість дії лідокаїну при внутрішньовенному введенні становить 10-20 хвилин при внутрішньом'язовому введенні та 60-90 хвилин. При використанні місцево у вигляді пластин на неушкоджену шкіру терапевтичний ефект, достатній для зняття болю, виникає при цьому системні ефекти не розвиваються.
Дія лідокаїну у формі аерозолю розвивається протягом 1 хв і триває 5-6 хв. Досягнуте зниження чутливості поволі зникає протягом 15 хв. В організмі розподіляється поступово. Проникає крізь плацентарний бар'єр.
Найдоступніший і найпростіший спосіб знеболювання ділянки шкіри для проведення процедури лазерної обробки шкіри, це використання лідокаїну у формі аерозолю. Розчин є 10%, при цьому препарат розпорошують на поверхні шкірного покриву.